Sildenafil anvendes primært mod erektil dysfunktion. Erektil dysfunktion er en lægeligbetegnelselægelig betegnelse for vedvarende problemer med at opretholde tilfredstillende rejsning til gennemførelse af [[samleje]]<ref>Goldstein, Irwin et al. (1998): Oral Sildenafil in the Treatment of Erectile Dysfunction. I: New England Journal of Medicine 1998, 338:1397-1404.http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJM199805143382001#t=articleBackground</ref>. Årsagerne til erektil dysfunktion kan være både fysisk eller psykisk funderede<ref>Kirkeby, Hans Jørgen et al. (2008): Erektil dysfunktion. I: Månedsbladet Rationel Farmakoterapi 2008. [http://www.irf.dk/dk/publikationer/rationel_farmakoterapi/maanedsblad/2008/erektil_dysfunktion.htm Institut for Rationel Farmakoterapi Erektil dysfunktion]</ref>. Sildenafil er en fosfodiesterase-5-hæmmer. Den hæmmer omdannelsen af det vasodilatoriske cGMP til GMP. Derved stiger niveauet af cGMP, der via PKG virker vasodilatorisk. Derved øges blodtilførslen til penis, hvilket resulterer i erektion<ref name=":0" />.
