HashHeroin blev første gang fremstillet i 1874, af den britiske kemiker C.R.A Wright. Heinrich Dreser fra Bayer AG i Tyskland, opdagede at diacetylmorphine var mere potent end morfin, og Bayer registrerede ''Heroin'' (fra heroisk) som et varemærke. Fra [[1898]] til [[1910]] blev det markedsført som en ikke-afhængighedsskabende morfinerstatning og som hostemedicin til børn. Bayer mistede rettighederne til varemærket heroin (som det også var tilfældet med fx aspirin) som en følge af første verdenskrig. I 1914 blev heroin forbudt ved lov i USA.