Ethinyløstradiol

kemisk forbindelse
Ethinyløstradiol
Generelt
Systematisk navn 17-ethynyl-13-methyl-
7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-
decahydro-6H-cyclopenta[a]
phenanthrene-3,17-diol
Andre navne 17α-ethinyløstradiol, ethinylestradiol
Molekylformel C20H24O
Molmasse 296,41 g/mol
CAS nummer [57-63-6]
Farmakologi
Biotilgængelighed 97% bundet
Metabolisme lever
Biohalveringstid 36±13 timer
Udskillelse urin
Hvis ikke andet er angivet, er data givet for
stoffer i standardtilstanden (ved 25 °C, 100 kPa)

Ethinyløstradiol (også stavet ethinylestradion) er et kunstigt hormon, som findes i p-piller. Det er en organisk forbindelse, som er et derivat af østradiol. Ethinylestradiol er bioaktivt, når det indtages igennem munden, og er det østrogen, som findes i de fleste moderne p-piller. Det er et af de mest brugte medicinske præparater overhovedet.

Østradiol optages nemt ved oral indtagelse, men det inaktiveres hurtigt i leveren. Ved substitution med en ethinyl-gruppe østradiols C17-atom dannes der et østrogen, som er meget mere resistent overfor degradering.

Ethinylestradiol absorberes i tyndtarmen og når det maksimale niveau i blodet to timer senere. Derudover ses yderligere et maksimumsniveau flere timer senere, som dog er meget individuelt og kan påvirkes af tilstedeværelsen af andre præparater, f.eks. antibiotika. Ethinylestradiol nedbrydes i leveren, og det udskilles i urinen.

Hormonalt virker ethinylestradiol ved at aktivere østrogenreceptoren og virker derved som et østrogen. Det benyttes primært i p-piller i kombination med progestin. De første præparater havde 100 μg ethinylestradiol pr. dosis, denne mængde er nu faldet til en femtedel.

Ethinylestradiol frigives til omgivelserne som xenoøstrogen.

Se også redigér